Забудьте о том, что вы знали о раковых препаратах. Ученые обнаружили способ сделать неэффективные лекарства, чтобы сделать убийцы опухолей vosveteit.sk
Исследователи из Медицинской школы Университета Дьюка достигли открытий, которые могут привести к более эффективному лечению рака.
Новое открытие касается наркотиков, которые могут лучше работать в организме человека. Это лекарства вида Протакэто может бороться с раком, а не Из -за их размера у них были проблемы с входом в ячейки. Новое исследование использует белок CD36. Это белок, который помогает «нарисовать» различные вещества в клетках.
В рамках нового исследования авторы исследования стали рисовать препараты Protac для использования белка CD36. В результате они смогли вводить раковые клетки в 7,7 до 22,3 раза больше активного вещества и сделать лечение более эффективным до 23 раз. Результаты теста музыки показывают, что более эффективные лекарства вызвали более произношение опухоли, не становясь менее растворимыми или менее стабильными.
Замечательное открытие может принести новое раковое лечение
Исследователи использовали стратегию, называемую химическим эндоцитом, медицинская химия для улучшения медицины. Он использует процесс эндотоза, который является естественным процессом, при котором клетки поглощают молекулы. Использование этого процесса может помочь не только при лечении рака, но и в производстве лекарств как таковой. Использование эндоцитоза также может работать с наркотиками, которые считались слишком большими, чтобы работать в прошлом.
«Мы считаем наше открытие чрезвычайно важным. Это означает, что мы могли бы оживить развитие лекарств, которые ранее считались непригодными из-за низкого поглощения. Затем мы могли бы использовать эти препараты для эффективного лечения различных заболеваний»,-говорит один из авторов исследования, Hui-Kuan.
В разработке новых лекарств Как правило, молекулы модифицируются таким образом, чтобы они могли проникнуть в клеточную мембрану посредством процесса пассивной диффузии. Тем не менее, новая стратегия использует другую процедуру. Через белок CD36 исследователи смогли активно получать препарат в клетках. Этот белок встречается в больших количествах на поверхности клеток в кишечнике, коже, легких, глазах и на поверхности некоторых клеток головного мозга.
Не упускайте из виду
Включите эту функцию Android прямо сейчас. Может защитить вас от мошенничества! По умолчанию он отключен
Использование белка CD36 оказалось чрезвычайно эффективной стратегией для сложных и крупных лекарств, которые известны как молекулы BRO5. Protac против рака также в этой категорииПолем Это молекулы, которые имеют размер более 500 DaltonПолем Далтон является названием молекулярной массы препарата в фармацевтической промышленности.
Когда исследователи использовали белок CD36 для Protac, более тысячи далтонов, доставленных в клетки, что является огромным лекарством от фармацевтических стандартов. Модифицированный Protac вошел в клетки гораздо легче и в то же время показал, что он может лучше бороться с опухолямиПолем Кроме того, он смог сохранить свою стабильность и растворимость, которые являются двумя критическими факторами в медицине.
«Новое открытие помогло нам отменить длинное« Правило 5 ». В этом правиле говорится, что лекарства, превышающие 500 Далтонов, как правило, неэффективны, поскольку они не могут войти в клетки», – говорит автор исследования.
Это правило говорилось на протяжении десятилетий. ВИсследователи были так удивлены, когда они могли вставить такое огромное лекарство в клетки. Авторы исследования также объясняют, что обычно используемые раковые препараты предназначены для блокировки ферментативной активности предполагаемого белка. Это означает, что они предотвратят выполнять одну конкретную работу, но не устранят этот белок.
Протак -диагностики в настоящее время тестируются
Тем не менее, многие белки также имеют другие функции, которые могут помочь опухоли расти и распространяться. Это означает, что часто используемые раковые препараты не могут полностью остановить развитие опухоли. Со временем раковые клетки могут стать невосприимчивыми от этого препарата.
Protac – это новая категория лекарств для борьбы не только против рака, но и Но также против нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Паркинсона. В то же время он может эффективно лечить другие заболевания. В настоящее время исследователи тестируют восемь препаратов Protac в клинических испытаниях.
Автор публикации
КОММЕНТЫ